Letrozol yuqori selektiv aromataza inhibitörlerinin yangi avlodining bir qismidir va sun'iy ravishda sintez qilingan benzotriazol hosilasidir.Letrozol estrogen darajasini pasaytirish uchun aromatazani inhibe qiladi, shuning uchun estrogen o'simta o'sishini rag'batlantirishga yo'l qo'ymaydi.Uning in vivo faolligi birinchi avlod aromataza inhibitori Amarantedan 150-250 marta kuchliroqdir.U juda selektiv bo'lgani uchun u glyukokortikoid, mineralokortikoid va qalqonsimon bez funktsiyalariga ta'sir qilmaydi;hatto yuqori dozalarda ham, buyrak usti kortikosteroid sekretsiyasiga hech qanday inhibe qiluvchi ta'sir ko'rsatmaydi, bu unga yuqori davolash indeksini beradi.